記者21日從云南大學獲悉,，該校教育部自然資源藥物化學重點實驗室與多個研究團隊合作,，在國際權威專業(yè)期刊《藥物化學雜志》上在線發(fā)表了一項從中藥五味子中獲得聯(lián)苯環(huán)辛烯類木脂素物質靶向TRBP蛋白治療肝癌的研究成果。

肝癌在全球腫瘤患者死亡率中居第四位,，在中國腫瘤患者死亡率中居第二,。目前一線用藥的半數(shù)生存期僅一年左右,，藥物價格昂貴且有較多副作用，因此尋找新型的安全有效藥物治療肝癌具有重要現(xiàn)實意義,。

現(xiàn)有研究表明,，小核糖核酸參與了肝癌的發(fā)生和發(fā)展，臨床中它也被用作預測肝癌發(fā)展或預后的生物標志物,，但是目前尚無有效的小分子藥物通過調控小核糖核酸來治療肝癌,。目前唯一發(fā)現(xiàn)的可以調控TRBP功能的藥物是依諾沙星，但它存在親和性、特異性不高等問題,，因此目前迫切需要發(fā)現(xiàn)新的小分子調節(jié)劑,。

云南大學教育部自然資源藥物化學重點實驗室肖偉烈課題組聯(lián)合中國科學院成都生物研究所王飛課題組、成都中醫(yī)藥大學胡凱峰課題組,、云南大學張洪彬教授課題組,，以及中國科學院昆明植物研究所孫漢董院士課題組，通過高通量篩選發(fā)現(xiàn),，這種聯(lián)苯環(huán)辛烯類木脂素調節(jié)了腫瘤細胞內小核糖核酸的生物合成過程,，確定其靶向參與小核糖核酸成熟過程的TRBP蛋白，抑制了肝癌細胞的增殖與轉移,。

進一步通過簡化聯(lián)苯環(huán)辛烯類木脂素物質的骨架,，他們設計合成了20余個衍生物，得到了活性和特異性良好的化合物9,，并通過合成化合物9的生物素探針,，對其靶標和作用機制進行了驗證。

據(jù)悉,，目前合作研究團隊已就此申請了國家發(fā)明專利,，并加緊這類新型化合物的后續(xù)抗肝癌新藥開發(fā)的相關工作。